2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮及其衍生物的合成

摘要：

以4-哌啶甲酸为起始原料,经酯化、N-烃基化、Dieckmann 缩合、水解以及 Aldol 缩合,合成了2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮,探讨了 Aldol 缩合反应过程中碱用量、福尔马林用量、反应时间、温度等因素的影响,得到了较佳工艺条件:n(碳酸钾):n(3-奎宁环酮盐酸盐)=1.1:1,福尔马林30 mL,反应时间70 min,反应温度50℃,在此条件下,2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮(PRIMA-1)的单步收率为43.5%.PRIMA-1再用丙烯酰氯酯化,合成了其衍生物2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮二丙烯酸酯.产品及中间体经IR,1H-NMR和MS确认.

关键词：PRIMA-1、2、2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮、3-奎宁环酮盐酸盐、2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮二丙烯酸酯

所属期刊栏目：39

分类号：O626(有机化学)

在线出版日期：2011-06-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：34-38