抗骨质疏松症药物——阿伦膦酸钠的合成研究

摘要：

阿伦膦酸钠(Sodium Alendronate)为第三代氨基二膦酸盐类骨吸收抑制剂,与骨内羟基磷灰石有强亲和力,通过抑制破骨细胞的活性而发挥抗骨吸收作用,且没有骨矿化抑制作用.将γ-氨基丁酸、三氯化磷和亚磷酸在溶剂中加热,之后中和其反应生成物,合成得这种治疗骨质疏松症的药物阿伦膦酸钠.通过对反应溶剂、物料配比、反应时间、温度等影响产品质量和产率的主要因素的考察,提出了一种较佳的工艺条件:在n(γ-氨基酸):n(亚磷酸):n(三氯化磷)=1:1.2:1.2,以环己烷为溶剂,反应温度80 ℃,反应时间5 h等条件下,收率较佳,并且解决了由于反应易受温度影响而失控造成冲料报废的难题.

关键词：阿伦膦酸钠、阿伦膦酸、合成、环己烷

所属期刊栏目：36

分类号：TQ226.36(基本有机化学工业)

在线出版日期：2009-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：638-641