奥氮平合成新工艺研究

摘要：

研究了以硫、丙醛以及丙二腈为原料,经关环反应、还原反应、缩合反应制得奥氮平的新工艺.考察了反应试剂、缩合剂、反应物配比、反应温度等因素的影响,得到了最佳工艺组合:关环反应温度取20～25 ℃;缩合反应以氢氧化钾为缩合剂,用邻硝基氟苯替代邻硝基氯苯合成关键中间体2(邻硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩;2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩与二氯亚锡投料比1:4.0,还原关环产物与N甲基哌嗪投料比1:8.0.在优化条件下,奥氮平总收率为38%.

关键词：奥氮平、邻硝基氟苯、氢氧化钾、合成

所属期刊栏目：36

分类号：R971+.4(药品)

在线出版日期：2008-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：16-19