Zeste基因增强子同源物基因2与肿瘤发展的研究进展

摘要：

多聚梳抑制复合体2作为一种表观遗传调节因子可选择性催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化,从而诱导靶基因转录抑制.Zeste基因增强子同源物2(enhancer of zeste homolog 2,EZH2)是多聚梳抑制复合体2中具有酶活性的亚基,在肿瘤触发、进展、转移及耐药性方面有重要作用.EZH2与其他表观遗传修饰酶相互协调介导基因沉默,EZH2超表达是多种实体肿瘤晚期和转移性的标志,EZH2的表达与活性受多种肿瘤相关转录因子的调节,各位点氨基酸残基的磷酸化状态可影响EZH2的催化活性,EZH2基因突变在血液系统恶性肿瘤中频繁发生,除通过经典作用即催化抑癌基因启动子区组蛋白H3第27位赖氨酸甲基化来抑制转录外,EZH2还具有诱导基因活化功能.因此,EZH2成为肿瘤治疗的一个理想靶点,其特异性抑制剂EPZ6438正处于临床Ⅰ/Ⅱ期试验阶段.

关键词：Zeste基因增强子同源物2、多聚梳抑制复合体2、肿瘤、转录抑制、基因活化

所属期刊栏目：5

分类号：Q71;R73(生物大分子的结构和功能)

资助基金：湖南省科学技术厅科技计划一般项目社会发展支撑计划2014SK3102

在线出版日期：2016-12-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：370-375