克唑替尼——晚期非小细胞肺癌治疗的新选择

摘要：

晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗已进入个体化靶向治疗的时代,分子标志物指导下的治疗已经成为当今研究的热点”1-3”.继表皮生长因子受体(EGFR)突变之后,棘皮动物微管相关蛋白4(EML4)与间变淋巴瘤激酶(ALK)融合基因、c-MET、v-ros肉瘤致癌因子(ROS1)等,成为对晚期NSCLC治疗有指导意义的新靶点.EML4-ALK融合基因由第2号染色体短臂插入引起,使两个EML4-ALK分子的激酶区相互结合,通过自身磷酸化活化下游通路,从而引起细胞向恶性转化.c-MET是一种原癌基因,其编码的蛋白产物在细胞增殖、分化和迁移中发挥重要作用,与多种肿瘤的发生和转移密切相关.克唑替尼(Crizotinib,PF-02341066)是全球第一个小分子ALK和c-MET双靶点口服抑制剂,2011年经美国食品与药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗表达EML4-ALK融合基因的晚期NSCLC患者.这是肺癌治疗领域继EGFR酪氨酸激酶拮抗剂(EGFR-TKIs)之后又一个新的里程碑.现就克唑替尼在上述靶点突变NSCLC患者治疗中的作用综述如下.

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资助基金：国家科技重大专项2012ZX09303012;国家高技术研究发展计划863计划项目2011AA02A110

在线出版日期：2013-07-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1272-1275