四氢小檗碱衍生物86035对豚鼠心室肌L型钙通道的抑制作用

摘要：

目的研究氯苄基四氢小檗碱(CPU)86035对豚鼠单个心室肌细胞L型钙通道的抑制作用,分析对L型钙通道相互作用的状态依赖性.方法采用膜片钳全细胞技术,记录不同浓度(50～250 μmol/L)CPU86035作用前后的L型钙电流(ICa.L).结果 (1) CPU86035呈剂量依赖性地抑制L型钙电流,半数抑制浓度(IC50)为75 μmol/L. (2) CPU86035对L型钙电流的抑制依赖于保持电位(HP).HP=-40 mV时,75 μmol/L CPU86035的抑制率为49%±2%,HP=-80 mv时,抑制率为64%±4%.(3) CPU86035作用后,稳态激活曲线右移,V1/2由对照的6.7 mV±1.6 mV变为15.4 mV±0.8 mV.(4) CPU 86035作用后,稳态失活曲线右移,V1/2由对照的-19.1 mV±2.5 mV变为-12.6 mV±2.7 mV.(5) 用药后L型钙通道从失活状态恢复的时间变长.结论 CPU86035对L型钙通道有较强的抑制作用,药物可能主要与通道的静息状态结合.

关键词：膜片钳术、细胞、钙通道

所属期刊栏目：82

分类号：R96(药理学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：57-60