更昔洛韦原位胶化滴眼液兔眼部药物动力学及生物利用度研究

摘要：

目的比较0.2%更昔洛韦滴眼液及其原位胶化滴眼液给兔眼滴用后,更昔洛韦在兔眼泪液、房水以及角膜组织中的经时过程及其药物动力学行为.方法采用健康无眼疾白色家兔,按完全随机化方法分为试验组与对照组.试验组每眼结膜囊内单次给更昔洛韦原位胶化滴眼液50μl,对照组动物每眼结膜囊单次给更昔洛韦一般滴眼液50μl.两种制剂滴眼后,在不同时间点分别取泪液、房水以及角膜组织,样品经处理后,采用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间的兔眼泪液、房水及角膜组织中更昔洛韦浓度,药物动力学参数采用非线性最小二乘法进行计算机拟合求得.结果在用药后120 min内,试验组各时间点房水中和角膜组织中的药物浓度均明显高于对照组.泪液中在5～10 min时试验组药物浓度明显高于对照组.试验组的泪液、房水和角膜药物浓度-时间曲线下面积分别是对照组的2.2、5.5和3.4倍,试验组和对照组药物在房水中的ti/2分别为59和43 min,在角膜中分别为223和87 min.试验组和对照组房水中药物达峰浓度分别为4.79和0.96μg/ml,达峰时间分别为60和45 min.结论更昔洛韦原位胶化滴眼液同一般滴眼液相比,明显延长药物在眼部的滞留时间,增加角膜组织和房水中的药物浓度.显著提高更昔洛韦的眼部生物利用度.

关键词：更昔洛韦、眼药水、药代动力学、角膜、眼房水、色谱法、高压液相

所属期刊栏目：42

分类号：R77(眼科学)

在线出版日期：2006-08-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：637-641