氟康唑眼液滴眼的眼内药代动力学实验研究

摘要：

目的研究0.5%氟康唑滴眼液在兔角膜的渗透性及其在角膜和房水中的药代动力学行为.方法将新西兰大白兔双眼滴入0.5%氟康唑眼液后,分别于不同时间处死家兔,将获取的房水和角膜组织用反相高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)进行定量测定.色谱条件:色谱柱为Spherisorb C18,粒径为5 μm,色谱柱长度和直径为200.0 mm×4.6 mm,柱温为45℃,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾-甲醇(65∶35),流速为1 ml/min,检测波长为265 nm.采用非线性最小二乘法进行计算机拟合求得药代动学参数.结果采用反相HPLC法可以将氟康唑同其他杂质很好分离,最低定量浓度为0.1 mg/L,氟康唑在组织中的回收率平均为90.6%.0.5%氟康唑滴眼后的各时间点角膜组织及房水中均可检测出氟康唑的含量,其中角膜组织中于滴药后2 min时含量最高为(15.20±1.95) μg/g,房水中15 min时的含量最高为(2.39±0.92) mg/L.角膜上皮渗透系数为1.06×10-5.角膜组织中药物浓度半衰期为63.96 min,房水中为42.14 min.结论氟康唑可用于真菌性角膜炎的局部抗真菌治疗,是否用于治疗真菌性眼内炎尚待研究.

关键词：氟康唑、色谱法、高压液相、药代动力学

所属期刊栏目：38

分类号：R77(眼科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：108-111