10.3760/cma.j.issn.0529-5815.2014.10.012
抗菌药物在胆汁中药物代谢动力学特点的实验研究及杀菌效力评价
目的 探讨6种抗菌药物在胆汁中的药物代谢动力学特点,并评估其杀菌效力.方法 实验用健康家兔36只,随机分为6组,每组6只.行胆总管造瘘术后,分别静脉注射头孢曲松、头孢哌酮/舒巴坦钠、哌拉西林/他唑巴坦、美罗培南、左氧氟沙星、甲硝唑,于注射后不同时间收集家兔胆汁标本,采用高效液相色谱法测定各抗菌药物的浓度,并计算出药物代谢动力学参数.结合最低抑菌浓度(MIC)评估各抗菌药物在胆汁中的杀菌效力.结果 各抗菌药物在胆汁中的峰浓度和半衰期分别为:哌拉西林(7 950 ±3 023) mg/L和(1.97±1.23)h,头孢曲松(1 104±248) mg/L和(3.14±0.57)h,头孢哌酮(5 215 ±2 225) mg/L和(0.89 ±0.13)h,美罗培南(31.97 ±12.44) mg/L和(0.36±0.11)h,左氧氟沙星(66.3±36.9) mg/L和(3.32±2.57)h,甲硝唑(28.2±10.2) mg/L和(0.81 ±0.33)h.哌拉西林/他唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦的杀菌指数最大,分别为(62.1±23.6) ~(993.8±377.9)和(164.8 ±69.0) ~ (659.3 ±275.9),其药物浓度持续在MIC以上的时间(T>MIC)最长,两药的T>MIC分别为(6.00±2.53)~(8.00±0.00)h和(6.33±1.97) ~ (8.00±0.00)h;左氧氟沙星的杀菌指数[(2.1±1.2)~(8.3±4.6)]和T>MIC[(0.54±0.25)~(2.67±1.03)h]最小,头孢曲松和美罗培南居中,其杀菌指数和T>MIC分别为(4.3±1.0) ~ (69.2±15.5)、(1.42±0.65)~(8.00±0.00)h和(2.0±0.8)~(1 031.3 ±401.4)、(0.29 ±0.10) ~ (1.83 ±0.26)h.甲硝唑对厌氧菌的杀菌指数和T>MIC分别为7.4 ~294.9和1.88 ~5.00 h.结论 6种抗菌药物均可在胆汁中达到有效杀菌浓度,哌拉西林、头孢哌酮、美罗培南、甲硝唑在家兔胆汁中呈一房室模型,头孢曲松、左氧氟沙星为二房室模型分布.哌拉西林/他唑巴坦和头孢哌酮/舒巴坦杀菌效力最强,甲硝唑对厌氧菌有较强的杀菌力,肝胆系统感染应结合临床选用杀菌效力强的抗菌药物.
抗菌药、胆汁、药物代谢动力学、杀菌效力、高效液相色谱法
52
R978.1;F273.7;S852.5
2014-10-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共6页
775-780