薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备白蛋白纳米粒,单因素试验优化处方,测定其包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药,分析其晶型、稳定性.18 只大鼠随机分为3 组,分别灌胃给予薯蓣皂苷元、物理混合物、薯蓣皂苷元白蛋白纳米粒的 0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、6、9、12、18 h采血,HPLC法测定薯蓣皂苷元血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳处方为薯蓣皂苷元用量 60 mg,水相 pH 值 8.5,白蛋白用量 0.9 g,均质压力 135 MPa,均质次数 10 次,包封率为93.59%,载药量为 5.70%,粒径为 163.72 nm,Zeta电位为-21.67 mV.白蛋白纳米粒溶解度高于原料药、物理混合物,模拟胃液、模拟肠液中其 24h内累积溶出率高于原料药.薯蓣皂苷元在白蛋白纳米粒中以无定形态存在,6 个月内稳定性良好.与原料药、物理混合物比较,白蛋白纳米粒tmax缩短(P＜0.05),t1 2延长(P＜0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01);与原料药比较,其相对生物利用度增加至 3.77 倍.结论 白蛋白纳米粒可增加薯蓣皂苷元溶解度,促进其体外释药、体内口服吸收.

关键词：薯蓣皂苷元、白蛋白纳米粒、制备、体内药动学、高压均质法、单因素试验、HPLC

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：河南省高等学校重点科研项目;河南应用技术职业学院青年骨干教师资助项目

在线出版日期：2023-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：2110-2116