金合欢素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备金合欢素纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂,测定粒径、Zeta电位、溶解度、体外溶出.以PVP K30占比、稳定剂用量、均质次数为影响因素,粒径为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺.大鼠随机分为3组,分别灌胃给予金合欢素、物理混合物、金合欢素纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(50 mg/kg),取血,HPLC-MS法测定金合欢素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为PVP K30占比47％,稳定剂用量215 mg,均质次数12次,粒径为214.7 nm,PDI为0.094,Zeta电位为-31.6 mV,溶解度提高至11.71倍,12 h内累积溶出度达95.82％.与原料药比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度提高至5.18倍.结论 纳米混悬剂可改善金合欢素溶解度和溶出度,促进药物吸收.

关键词：金合欢素、纳米混悬剂、制备、体内药动学、高压均质法、HPLC-MS

所属期刊栏目：44

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金81773175

在线出版日期：2022-12-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：3415-3421