人参皂苷Re-β-环糊精包合物的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备人参皂苷Re-β-环糊精包合物,并考察其体内药动学.方法 溶液搅拌-冷冻干燥法制备β-环糊精包合物,测定溶解度、溶出度,FT-IR、XRD、DSC、SEM进行表征.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予人参皂苷Re及其 β-环糊精包合物的混悬液(100 mg/kg),于 0.083、0.25、0.5、1、2、3、4、6、9、10、12、24 h 采血,HPLC-MS/MS法测定人参皂苷Re血药浓度,计算主要药动学参数.结果 环糊精包合物溶解度、溶出度分别为原料药的10.11、4.26倍.人参皂苷Re与β-环糊精以非共价键形式结合,并且前者以无定形状态存在,生成了新物相.与原料药比较,β-环糊精包合物Cmax、AUC0～24h、AUC0～∞升高(P＜0.05),CLt、Vdss降低(P＜0.05),T1/2、MRT延长(P＜0.05),Tmax缩短(P＜0.05),相对生物利用度为191.01％.结论 环糊精包合物可明显提高人参皂苷Re溶出度、体内生物利用度.

关键词：人参皂苷Re、β-环糊精包合物、制备、体内药动学、溶液搅拌-冷冻干燥法、HPLC-MS/MS

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;大学生创新创业训练项目;吉林省卫生健康委员会项目;吉林省教育厅项目;长春中医药大学青年科学家项目

在线出版日期：2022-11-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：3085-3091