松果菊苷固体脂质纳米粒的制备及其在体肠吸收特性、体内药动学研究

摘要：

目的 制备松果菊苷固体脂质纳米粒,并考察其在体肠吸收特性、 体内药动学.方法 冷均质法制备固体脂质纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、油水分配系数、体外释药.建立大鼠在体单向肠灌流模型,测定十二指肠、空肠、回肠、结肠中Ka、Papp.12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予松果菊苷及其固体脂质纳米粒的0.5％CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定松果菊苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 固体脂质纳米粒包封率为(80.24±1.53)％,载药量为(3.19±0.23)％,粒径为(237.77±9.14)nm,Zeta电位为(-18.71±2.24)mV,油水分配系数为0.807,36 h内累积释放度为84.06％.固体脂质纳米粒Ka、Papp在大鼠各肠段中均高于原料药(P<0.01).与原料药比较,固体脂质纳米粒tmax延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～ ∞升高(P<0.01),相对生物利用度提高至3.82倍.结论 固体脂质纳米粒可促进松果菊苷肠道吸收,改善其口服吸收生物利用度.

关键词：松果菊苷、固体脂质纳米粒、制备、在体肠吸收特性、体内药动学、冷均质法、HPLC

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分类号：R944;R969.1(药剂学)

资助基金：河南省科技攻关计划项目202102310417

在线出版日期：2022-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2429-2434