厚朴酚纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备厚朴酚纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学.方法 熔融-超声乳化法制备纳米结构脂质载体,筛选固液脂质比、药脂比、泊洛沙姆188与大豆磷脂比例、表面活性剂用量、超声功率以优化处方,观察其形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予厚朴酚及其纳米结构脂质载体的0.5％CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为固(单硬脂酸甘油酯)液(辛癸酸甘油酯)脂质比4:1,药脂比1:20,泊洛沙姆188与大豆磷脂比例1:0.5,表面活性剂用量1.0％,超声功率350 W.所得纳米结构脂质载体呈球形,包封率为(84.09±1.13)％,载药量为(3.92±0.17)％,粒径为(177.59±5.18)nm,Zeta电位为(-34.2±0.8)mV,36 h内累积溶出度为78.62％.与原料药比较,纳米结构脂质载体tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.06倍.结论 纳米结构脂质载体可改善厚朴酚溶出度及口服生物利用度.

关键词：厚朴酚、纳米结构脂质载体、制备、体内药动学、熔融-超声乳化法、HPLC

所属期刊栏目：44

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2022-07-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1738-1744