异甘草素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备异甘草素纳米混悬剂,并评价其体内药动学.方法 沉淀-高压均质法制备纳米混悬剂,考察稳定剂种类、药物与稳定剂比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响,测定粒径、Zeta电位、载药量、体外溶出.大鼠分别灌胃给予异甘草素、物理混合物、纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定异甘草素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为药物与稳定剂[PVP K30-泊洛沙姆188(1:1)]比例1:3,均质压力100 MPa,均质次数12次.所得纳米混悬剂呈球形,平均粒径为(163.5±6.8)nm,PDI为0.109±0.12,Zeta电位为(-34.1±2.6)mV,载药量为(24.36±0.83)％,45 min内累积溶出度为90.37％.与原料药、物理混合物比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.04倍.结论 纳米混悬剂可有效改善异甘草素累积溶出度和口服生物利用度.

关键词：异甘草素、纳米混悬剂、制备、体内药动学、沉淀-高压均质法、HPLC

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：科技攻关项目;河南省卫生和计划生育委员会项目

在线出版日期：2022-06-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1379-1385