二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸的制备及其体内药动学比较

摘要：

目的 制备二氢杨梅素磷脂复合物及其滴丸,并比较其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物,测定其紫外吸收光谱、晶型、表观溶解度.以PEG 6000为基质,将磷脂复合物进一步制成滴丸,测定其累积溶出度.大鼠分别灌胃给予二氢杨梅素、磷脂复合物、滴丸的0.5％ CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10 h采血,HPLC法测定二氢杨梅素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 二氢杨梅素在磷脂复合物中以无定型状态存在,磷脂复合物在水、正辛醇中的表观溶解度高于原料药(P＜0.01).磷脂复合物240 min内累积溶出度为63.74％,而滴丸30 min内累积溶出度达95.43％.与原料药比较,磷脂复合物、滴丸Cmax、AUC0～t AUC0～∞升高(P＜0.05,P＜0.01),以滴丸更明显(P＜0.01),并且滴丸tmax缩短(P＜0.01),相对生物利用度分别提高至1.68、3.72倍.结论 滴丸可改善二氢杨梅素磷脂复合物的累积溶出度及口服生物利用度.

关键词：二氢杨梅素;磷脂复合物;滴丸;制备;体内药动学;溶剂挥发法;HPLC

所属期刊栏目：43

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2021-12-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：3270-3274