黄芩素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备黄芩素磷脂复合物白蛋白纳米粒,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备白蛋白纳米粒,单因素试验筛选白蛋白与磷脂复合物比例、均质压力、均质次数,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.18只大鼠分别灌胃给予黄芩素、磷脂复合物、白蛋白纳米粒的0.5％CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、18、24、36 h采血,HPLC法测定黄芩素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为白蛋白与磷脂复合物比例12.5:1,均质压力90 MPa,均质次数10次,平均包封率为83.19％,载药量为1.53％,粒径为177.62 nm,Zeta电位为-33.79 mV,36 h内累积溶出度为72.43％.与原料药比较,磷脂复合物、白蛋白纳米粒Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05,P<0.01),以后者更明显(P<0.01),相对生物利用度分别增加至1.67、2.58倍.结论 白蛋白纳米粒可促进黄芩素磷脂复合物的体外溶出和体内吸收.

关键词：黄芩素;磷脂复合物;白蛋白纳米粒;制备;体内药动学;高压均质法;HPLC

所属期刊栏目：43

分类号：R944(药剂学)

资助基金：河南省高等学校重点科研计划项目18A320081

在线出版日期：2021-11-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2939-2944