根皮素纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备根皮素纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 单因素试验筛选稳定剂种类、比例、用量、超声功率、超声时间,测定粒径、Zeta电位、载药量、溶解度、体外释药.12只大鼠分别灌胃给予根皮素及其纳米混悬剂的0.5％CMC-Na溶液(100 mg/kg),于0.167、0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为稳定剂(PVP K30-泊洛沙姆188)比例1:1,稳定剂用量40 mg,超声功率350 W,超声时间30 min,平均粒径为167.2 nm,PDI为0.138,Zeta电位为-36.4 mV,载药量为59.60％,溶解度为867.35μg/mL,45 min内累积溶出度接近100％.与原料药比较,纳米混悬剂tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.47倍.结论 纳米混悬剂可改善根皮素溶出度和口服生物利用度.

关键词：根皮素;纳米混悬剂;制备;体内药动学;HPLC

所属期刊栏目：43

分类号：R944(药剂学)

资助基金：河南省科技攻关项目202102310417

在线出版日期：2021-11-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2933-2938