木犀草素固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备木犀草素固体脂质纳米粒,并评价其体内药动学.方法 乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒后,考察其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予木犀草素及其固体脂质纳米粒冻干粉的0.5％ CMC-Na混悬液(10 mg/kg),于0.15、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12h采血,HPLC法测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 所得固体脂质纳米粒呈类球形或球形,平均包封率为85.24％,载药量为5.24％,粒径为176.35 nm,Zeta电位为-33.8 mV,24 h累积溶出度为71.5％,体外释药符合Weibull模型(R2=0.9792).与原料药比较,固体脂质纳米粒tmax延长(P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01),相对生物利用度提高至2.28倍.结论 固体脂质纳米粒可促进木犀草素口服吸收,提高其生物利用度.

关键词：木犀草素;固体脂质纳米粒;制备;体内药动学;乳化蒸发-低温固化法;HPLC

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：2017年河南省科技厅科技发展项目;2017年河南省高等学校重点研究项目

在线出版日期：2021-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2281-2286