熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,并考察其体内药动学.方法 乳化-超声分散法制备熊果酸磷脂复合物纳米结构脂质载体,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药.大鼠灌胃给药(12.5 mg/mL)后,于0.25、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12 h采血,HPLC法测定熊果酸血药浓度,计算主要药动学参数.结果 所得制剂呈类球形或球形,平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量分别为(209.32±4.47) nm、- (10.82±0.42) mV、80.54％、3.57％;36 h内累积释放度低于70％,释药符合Weibull模型(R2 = 0.990 6).与原料药、磷脂复合物比较,纳米结构脂质载体tmax延长(P＜0.05,P＜0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P＜0.01);与原料药比较,磷脂复合物、纳米结构脂质载体相对生物利用度分别增加至2.73、3.95倍.结论 磷脂复合物纳米结构脂质载体可促进熊果酸体内吸收,提高其口服生物利用度.

关键词：熊果酸、磷脂复合物、纳米结构脂质载体、制备、体内药动学、乳化-超声分散法、HPLC

所属期刊栏目：43

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2021-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：302-307