大黄酸纳米混悬剂的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备大黄酸纳米混悬剂,并考察其体内药动学.方法 高压均质法制备纳米混悬剂.在单因素试验基础上,以PVP K30用量、均质压力、均质次数为影响因素,粒径为评价指标,正交试验优化制备工艺,检测纳米混悬剂形态、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药.大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大黄酸及其纳米混悬剂的0.5％CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0.083、0.167、0.25、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0 h采血,HPLC法测定大黄酸血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为PVP K30用量75 mg,均质压力100 MPa,均质次数15次,所得纳米混悬剂中纳米粒呈球形,分布均匀,无粘连,平均载药量为(32.14±0.92)％,Zeta电位为(-31.90±1.34)mV,粒径为(170.86±3.07) nm,40 min内累积溶出度为95.73％.纳米混悬剂tl/2、Cmax、AUCo～t、AUCo～∞高于原料药(P＜0.01),相对生物利用度提高至2.02倍.结论 纳米混悬剂可改善大黄酸体内吸收,提高其口服生物利用度.

关键词：大黄酸、纳米混悬剂、制备、体内药动学、高压均质法、正交试验、HPLC

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：郑州市医药创新科技服务平台项目02031346

在线出版日期：2020-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2829-2834