厚朴酚PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备厚朴酚聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并考察其体内药动学.方法 乳化-溶剂挥发法制备纳米粒后,以3％甘露醇为冻干保护剂制备冻干粉,测定其平均粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药.大鼠灌胃给予厚朴酚及其PLGA纳米粒混悬液(50 m∥mL)后,于0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、10、12h采血,HPLC法测定厚朴酚血药浓度,计算主要药动学参数.结果 冻干后,所得纳米粒的Zeta电位、包封率、载药量低于冻干前,平均粒径更高,体外释药符合Weibull方程(R2=0.978 3).纳米粒tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料药(P＜0.05,P＜0.01),相对生物利用提高至2.17倍.结论 PLGA纳米粒具有体外缓释作用,可提高厚朴酚口服生物利用度.

关键词：厚朴酚、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒、制备、体内药动学、乳化-溶剂挥发法

所属期刊栏目：42

分类号：R944;R969.1(药剂学)

资助基金：上海市科委专项计划17DZ1900107

在线出版日期：2020-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2550-2555