橙皮苷磷脂复合物固体分散体的制备、表征及其体内药动学研究

摘要：

目的 制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学.方法 溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度.大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12h采血,HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数.结果 橙皮苷以无定型状态存在,表明固体分散体制备成功.固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度较原料药分别提高至8.76、4.29倍,累积溶出度明显增加.固体分散体t1/2Cmax、AUC0-t、AUC0～∞高于原料药(P＜0.05,P＜0.01),Tmax无明显变化(P＞0.05),相对生物利用度提高至2.54倍.结论 磷脂复合物固体分散体可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度.

关键词：橙皮苷、磷脂复合物、固体分散体、制备、表征、体内药动学、溶剂挥发法、HPLC

所属期刊栏目：42

分类号：R944(药剂学)

资助基金：河南省科技厅重点研发与推广项目18210231168

在线出版日期：2020-10-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2255-2259