10.3969/j.issn.1001-1528.2020.06.035
根皮素磷脂复合物的制备及其体内药动学研究
目的 制备根皮素磷脂复合物,并研究其体内药动学行为.方法 以大豆磷脂用量、制备温度、制备时间、溶剂(四氢呋喃)体积为影响因素,磷脂复合物复合率为评价指标,单因素试验优化处方.XRPD分析根皮素在磷脂复合物中的存在状态,测定磷脂复合物在水或正辛醇中的表观溶解度.大鼠灌胃给予磷脂复合物CMC-Na混悬液(100 mg/kg)后,HPLC法测定血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最优处方为大豆磷脂用量160 mg,制备温度55℃,制备时间4h,溶剂体积40 mL,复合率达到99.57%.根皮素形成磷脂复合物后,由结晶态转变为无定型态,在水、正辛醇中表观溶解度升高(P<0.01),相对生物利用度提高至2.29倍.结论 磷脂复合物可提高皮素在水、正辛醇中的表观溶解度,并促进其体内吸收.
根皮素、磷脂复合物、制备、体内药动学、单因素试验、HPLC
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R969.1(药理学)
河南省科技攻关计划项目;河南省科技发展计划
2020-07-23(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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1577-1580