木犀草素磷脂复合物的制备、表征及体内药动学行为

摘要：

目的 制备、表征木犀草素磷脂复合物,并评价其体内药动学行为.方法 溶剂挥发法制备磷脂复合物.在单因素试验基础上,以搅拌时间、搅拌温度、木犀草素质量浓度、木犀草素与大豆卵磷脂比例为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺.考察木犀草素在磷脂复合物中的存在状态,测定溶解性.大鼠分别灌胃给予木犀草素、磷脂复合物混悬液、磷脂复合物制剂,取血后测定木犀草素血药浓度,计算主要药动学参数.结果 最佳条件为按1:1.2比例称取木犀草素、大豆卵磷脂,加入适量四氢呋喃使前者质量浓度为15 mg/mL,在55℃下恒温搅拌5h,减压旋蒸除去有机溶剂,40℃真空干燥箱中过夜干燥,复合率接近100％.木犀草素在磷脂复合物中以无定型状态存在.与木犀草素比较,其磷脂复合物在水和正辛醇中的表观溶解度显著升高(P＜0.01).磷脂复合物油制剂tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞显著高于其混悬液和木犀草素混悬液(P＜0.05,P＜0.01),生物利用度提高2.09倍.结论 磷脂复合物改变了木犀草素的结晶型存在状态,而且以油制剂形式给药时生物利用度进一步提高.

关键词：木犀草素、磷脂复合物、制备、表征、体内药动学行为、溶剂挥发法、正交试验

所属期刊栏目：41

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2019-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1381-1384