榄香烯注射液对吉非替尼在PC-9/GR细胞内转运动力学影响

摘要：

目的 研究榄香烯注射液对吉非替尼(GEF)在PC-9/GR细胞内转运动力学影响,探讨该药在逆转肿瘤多药耐药方面的作用.方法 活体生物发光技术实时监测PC-9/GRFluc细胞内ABC耐药蛋白底物D-荧光素钾动力学行为.采用MTT法测定PC-9/GR细胞的耐药性,榄香烯、GEF单用药及联合用药时的细胞毒性,Compusyn软件分析两药联合是否具有协同作用.运用HPLC法,测定联合用药组及GEF单用药组药物在PC-9/GR细胞中的摄取量.结果 榄香烯能显著增加细胞内D-荧光素钾的荧光响应强度.吉非替尼对PC-9及PC-9/GR细胞的IC5o值分别为0.01、1.50μg/mL,耐药倍数为150倍.所有联合药物组的联合用药指数(combination index,CI)值都小于1,表明两药联合具有较好的协同作用.细胞摄取结果表明,配伍榄香烯(ELE)后,GEF在PC-9/GR细胞摄取明显增加(P＜0.05).结论 榄香烯增加D-荧光素钾荧光响应强度,促进细胞对GEF摄取,说明在一定程度上能抑制耐药蛋白的外排功能从而逆转耐药.

关键词：榄香烯、吉非替尼、胞内转运动力学、活体生物发光技术、肿瘤多药耐药

所属期刊栏目：40

分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;国家自然科学基金

在线出版日期：2021-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：284-290