白杨素磷脂复合物的制备及其药动学行为

摘要：

目的 制备白杨素磷脂复合物,并考察其药动学行为.方法 溶剂挥发法制备复合物.以制备温度、制备时间、白杨素质量浓度、药脂比(白杨素-磷脂)为影响因素,复合率为评价指标,正交试验优化制备工艺.对所得复合物进行X射线衍射、差示扫描量热、1 H-NMR、31P-NMR分析,并考察其溶解性.SD大鼠分别灌胃给予白杨素及其磷脂复合物,HPLC法测定白杨素血药浓度,计算药动学参数.结果 最佳条件为制备温度40℃、制备时间2h,白杨素质量浓度20 mg/mL,药脂比1∶2,复合率接近100％.白杨素以无定型状态存在于复合物中,是一种新物相,而非物理混合物(白杨素-磷脂酰胆碱),并未形成新化学键.磷脂复合物可显著增加白杨素在水和正辛醇中的表观溶解度,其Cmax、AUC0-t、AUC0-∞与原料药相比也均明显提高.结论 磷脂复合物可改善白杨素溶解性,并提高其口服生物利用度.

关键词：白杨素、磷脂复合物、制备、药动学行为

所属期刊栏目：39

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2017-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：934-939