艾迪注射液对体外人和大鼠肝微粒体中CYP450酶的抑制作用

摘要：

目的 研究艾迪注射液(斑蝥、人参、黄芪等)对体外人和大鼠肝微粒体中细胞色素P450 (CYP450)酶的抑制作用,并比较种属差异性,评价其发生药物相互作用的可能性.方法 在肝微粒体孵育体系中,将艾迪注射液分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1 A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D6、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C9、咪达唑仑/CYP3A4、睾酮/CYP3A4)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC5o).结果 艾迪注射液对人和大鼠肝微粒体中CYP1 A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19和CYP2C9的IC50值在4.101％～10.07％范围内,对人和大鼠肝微粒体中CYP3 A4(咪达唑仑)的IC50值分别为169.6％和9.133％,对CYP3A4(睾酮)的IC50值分别为8.472％和49.25％.结论 艾迪注射液对CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4有不同程度的抑制作用,其中CYP3A4具有明显的种属差异性.

关键词：艾迪注射液、细胞色素P450酶、抑制作用、药物相互作用、种属差异性

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目黔科合ZY字[2013]3020号;贵州省科技厅联合基金项目黔科合LH字[2015]7361;贵阳市科技计划项目筑科合同[20141001]09号;大学生创新创业训练计划项目201510660006;贵州省研究生卓越人才计划项目黔教研合[2014-1871]

在线出版日期：2016-12-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2332-2337