pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究

摘要：

目的 制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化.方法 采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数.然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化.结果 黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56) nm,多分散指数(PI)为(0.195 1 ±0.043 2),Zeta电位为(-31.7 ±2.1)mV.最优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8％的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50％的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15％.所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2h、小肠液4h中的累积释药率小于13％,而在人工结肠液4h中达93％.结论 该制剂具有良好的结肠靶向释药性能.

关键词：黄芩苷、纳米晶体、pH依赖、结肠靶向、体外释放

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家新药创制重大专项2012ZX09J12108-04C;北京市科委重点项目Z141100002214007

在线出版日期：2016-06-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：298-303