葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及构效分析

摘要：

目的 观察葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的影响,并分析其构效关系.方法 以蔗糖作为底物,优化反应条件,建立α-葡萄糖苷酶-蔗糖筛选模型,观察葛根异黄酮类化合物(0.1、1、10、100 μmol/L)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 大豆素、刺芒柄花素、大豆苷、3'-甲氧基大豆素、葛根素、3'-甲氧基葛根素对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素在100 μmol/L时对α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显强于阿卡波糖(P＜0.01),其抑制率分别达37.56％和32.11％.3'-羟基葛根素在0.1μmol/L时的抑制作用较强,但在100 μmol/L的作用减弱.经构效分析发现:在大剂量时,异黄酮母核的3位和5位的取代基为羟基且其他位未被取代时,其抑制作用增强;4位取代基为糖氧基,活性将减弱;若为多糖氧基,其活性会更弱;6位为取代基为羟基,在低浓度时有较强的抑制作用,而在高浓度下作用很弱;若6位为甲氧基时,且4位被糖氧基取代时,活性减弱.结论 葛根异黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性具有一定抑制作用,其中大豆素、刺芒柄花素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强.

关键词：葛根、异黄酮类化合物、α-葡萄糖苷酶、抑制、构效关系

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：广东省高等学校科技创新重点项目cxzd1111

在线出版日期：2015-05-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：858-862