9种常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A的体外抑制作用

摘要：

目的 评价9种临床常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性的抑制作用.方法 利用人肝微粒体,以睾酮及咪达唑仑作为评价CYP3A活性的体外探针,以高效液相串联质谱仪测定代谢产物1-羟基咪达唑仑与6β-羟基睾酮生成量,评价9种常用含丹参中成药对CYP3A酶的抑制,计算IC50值.结果 丹参酮胶囊对人肝微粒体CYP3A酶活性具有抑制作用,以咪达唑仑为探针的IC50为7.4 μg/mL,以睾酮为探针IC50为32.5 μg/mL;其余8种含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性无抑制作用.结论 丹参酮胶囊可显著抑制CYP3A酶活性.

关键词：丹参、中成药、细胞色素P450 3A、咪达唑仑、睾酮、人肝微粒体

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：国家自然科学基金81173118;"十二五"创新药物研究开发技术平台建设2012ZX09303009-002;上海市教委重点学科中药临床药理学J50303

在线出版日期：2013-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1776-1779