无氟喹诺酮"回归"：喹诺酮类药物发展史上的新标识

摘要：

喹诺酮类药物从最初的无氟喹诺酮（NFQs）到C-6位引入氟原子的氟喹诺酮（FQs），其药理学特性显著改善，疗效得到很大提升，被认为是喹诺酮类药物发展史上的里程碑。而今FQs耐药性快速增加和近年陆续报告的严重毒副反应，导致临床使用受到限制。药物化学研究发现，6-氟基并非抗革兰阳性菌活性所必需，通过结构修饰，新的NFQs如奈诺沙星和加雷沙星等开发和成功应用于临床，展现的优点包括抗菌谱拓展（抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌），对某些喹诺酮靶位突变耐药菌株依然具有较高活性，临床疗效确切，安全性高，尚未发现FQs常见的心血管、肝脏和糖代谢方面的毒副反应，成为喹诺酮类药物发展史上的新标识。本文就构效关系、NFQs的临床研究和发展、NFQs的医学与生态学意义进行讨论。

关键词：喹诺酮类、抗菌活性、不良反应

所属期刊栏目：59

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：99-103