新型调脂药前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂研究进展

摘要：

冠状动脉粥样硬化性心脏病(CAD)目前是人类致死、致残的主要原因之一,他汀类药物对防治心血管疾病疗效显著,但是即便给予推荐的最大剂量的他汀类药物治疗,仍有60％ ～ 70％的心血管病患者的LDL-C未达到理想水平”1”,以及由于担心高剂量他汀类药物会引起新发糖尿病及增加肌病的风险,人们在不断寻求治疗动脉粥样硬化的新药物.人类前蛋白转化酶枯草溶菌素9(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)发现于2003年.同年,法国学者Abifadel等”2”在家族性常染色体显性高胆固醇血症(autosomal dominant hypercholesterolemia,ADH)患者中发现引起高胆固醇血症的原因不是低密度脂蛋白受体(LDLR)基因或载脂蛋白B(apoB)基因突变,而是PCSK9功能获得型基因突变.随着研究的深入,人们发现PCSK9在稳定血脂方面起着重要的调节作用,PCSK9通过增加LDLR的降解,进而升高LDL-C水平,与动脉粥样硬化的发生发展关系密切,因此,抑制PCSK9的活性可能成为降低LDL-C新药开发的治疗靶点,以下对PCSK9的作用机制、基因突变产生的效应、与动脉粥样硬化的关系及PCSK9抑制剂相关的临床试验进展做一综述.

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资助基金：冠心病患者血尿酸代谢状况调查及干预措施12KG127

在线出版日期：2015-11-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：891-894