有机磷杀虫剂体外对乙酰胆碱M2受体磷酸化抑制的研究

摘要：

目的研究有机磷类杀虫剂(OPs)对G蛋白结合受体激酶-2(GRK-2)介导的毒蕈碱乙酰胆碱M2受体(mAChR2)磷酸化的影响,进一步揭示OPs可能存在的其他作用途径.方法利用亲和层析方法从大鼠脑中纯化mAChR2;将纯化的大鼠脑mAChR2、GRK-2、同位素磷32标记的三磷酸腺苷([γ-32P]ATP)与不同浓度的对氧磷(PO)、氧毒死蜱(CPO)和毒死蜱(CPF)共同保温,聚丙烯酰胺凝胶电泳,凝胶片干燥后放射性自显影检测mAChR2磷酸化结果.将干燥凝胶片中放射性标记的磷酸化mA R2蛋白带剪下,同位素液体闪烁计数器计数.结果 CPO抑制大鼠脑mAChR2的磷酸化,其IC50为70 μmol/L;CPF也抑制mAChR2的磷酸化,而PO与对硫磷(PT)不抑制mAChR2的磷酸化.CPO和CPF并不抑制同样由GRK2介导的β2肾上腺素受体(β2-AR)的磷酸化.结论 CPO和CPF选择性地抑制GRK-2介导的mAChR2磷酸化,而PO和PT无此效应.

关键词：杀虫剂、有机磷、受体、毒蕈碱、肾上腺素能β受体

所属期刊栏目：24

分类号：O6(化学)

在线出版日期：2006-07-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：352-355