Al 18F－FAPI－74的合成及初步临床应用

摘要：

目的:自动化合成Al
18F－成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)－74，探讨其临床应用价值。
方法:通过商业化合成模块CFN－MPS－100自动化合成Al
18F－FAPI－74，测其产率、放化纯和稳定性。取16只正常昆明小鼠用随机抽签法分成4组，注射Al
18F－FAPI－74后分别在10、30、60和90 min对小鼠实施安乐死并测量药物在体内的生物分布。取5只大鼠胰腺外分泌细胞AR42J BALB/c荷瘤裸鼠，注射Al
18F－FAPI－74后行60 min的microPET/CT动态扫描，观察肿瘤摄取情况。对3名志愿者(男1名，女2名；年龄37、41、43岁)行Al
18F－FAPI－74 PET/CT显像，评价药物的临床应用价值。
结果:自动化合成Al
18F－FAPI－74的时间约35 min，合成产率为(21.34±3.86)%(未衰减校正，
n＝5)，放化纯大于99%，37 ℃放置6 h后放化纯仍大于96%。正常小鼠的生物分布和荷瘤裸鼠microPET/CT动态扫描显示，在所有时间点肾脏和膀胱Al
18F－FAPI－74摄取均较高，20 min时肿瘤摄取最高，60 min时肿瘤与肌肉的靶/本底比值最大(3.16±0.01)。志愿者PET/CT显像示，心肌有少量摄取，肝脏、肺等大多数器官为本底摄取；肿瘤持续性高摄取，SUV
max最大为17.08。
结论:Al
18F－FAPI－74合成简单、产率高、质量稳定、小鼠和志愿者显像效果良好，是1种符合临床诊断要求的显像剂。

关键词：癌相关成纤维细胞、拮抗剂和抑制剂、氟脱氧葡萄糖F18、化学合成、正电子发射断层显像术、体层摄影术，X线计算机、小鼠

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资助基金：国家自然科学基金U22A6008;中央引导地方科技发展项目Z135050009017;National Natural Science Foundation of ChinaU22A6008;Central Government Guides Local Science and Technology Development ProjectZ135050009017

在线出版日期：2024-01-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：678-683