回旋加速器固体靶生产 68Ga及其标记药物的自动化合成

摘要：

目的:基于低能医用回旋加速器固体靶系统进行
68Ga的生产及其标记药物的自动化合成。
方法:通过电沉积将
68Zn电镀于靶片表面。依据
68Zn(p，n)
68Ga核反应原理，采用10 MeV医用回旋加速器固体靶系统轰击
68Zn(30 μA，30 min)以生产
68Ga，测定其活度、核纯度、半衰期及纯化后金属杂质含量等。利用
68Ga分别进行
68Ga－前列腺特异膜抗原(PSMA)－11和
68Ga－1, 4, 7, 10－四氮杂环十二烷－1, 4, 7, 10－四乙酸－
D－苯丙氨酸1－酪氨酸3－苏氨酸8－奥曲肽(DOTATATE)的自动化合成，并对药物的性状、浓度、pH值、放化纯、无菌和细菌内毒素等进行质量控制分析。
结果:68Zn电镀质量为(43.71±0.87) mg(
n＝35)，照射后
68Ga产量为(10.96±0.67) GBq(
n＝35)，测定的半衰期为(67.64±0.06) min(
n＝7)，γ能谱仪只检测到511 keV能量峰。经纯化获得
68Ga纯品(6.85±0.12) GBq (
n＝35)，未衰减校正纯化效率为(62.46±0.96)%(
n＝35)，Zn和Fe金属杂质含量分别为(0.18±0.06)和(1.25±0.43) μg/GBq(
n＝5)，符合欧洲药典规定。自动化合成
68Ga－PSMA－11和
68Ga－DOTATATE各3批，其产量、放射性浓度与放化纯分别为(3.54±0.14)和(2.74±0.20) GBq、(294.97±11.58)和(228.17±16.32) GBq/L、(99.73±0.11)%和(99.45±0.25)%，无菌与细菌内毒素检测均合格。
结论:通过低能医用回旋加速器固体靶系统及自动化纯化与合成模块成功制备了高产量、质量合格的
68Ga核素及其标记药物，可为临床提供有力保障。

关键词：回旋加速器、固体靶、镓放射性同位素、同位素标记、质量控制

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资助基金：上海交通大学"交大之星"计划医工交叉研究基金YG2022QN019;上海市核酸化学与纳米医学重点实验室"临床+"卓越项目2021ZYA023;Shanghai Jiao Tong University " Jiao Tong University Star" Program of Medical-Engineering Cross Research FundYG2022QN019;" Clinical + " Excellence Project of Shanghai Key Laboratory of Nucleic Acid Chemistry and Nanomedicine2021ZYA023

在线出版日期：2024-01-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：492-495