177Lu标记的放射性药物制备方法的比较及初步临床应用

摘要：

目的:探讨
177Lu标记的放射性药物制备的方法，进行质量控制及初步的临床应用。
方法:分别通过手工标记及自动化标记2种方法对临床常用的
177Lu-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(DOTA)-
D-1-苯丙氨酸-3-酪氨酸-奥曲肽(TOC)和
177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-I&T进行标记，考察标记中前体和核素的用量、反应温度、pH值、反应时间、标记产率和比活度等因素，并对标记产物的澄清度、pH值、无菌、细菌内毒素和体外稳定性等进行质量控制。将
177Lu-PSMA-I&T初步临床应用于前列腺癌患者的治疗，并通过SPECT/CT显像进行疗效评价。采用配对
t检验分析数据。
结果:2种标记方法前体和核素用量、反应温度、pH值、反应时间等基本相同，均具有较高的产率和比活度。
177Lu-DOTA-TOC自动化标记产率高于手工标记[(99.2±0.4)%与(95.3±1.5)%；
t＝7.17，
P<0.001]，比活度分别为(91.6±13.7)与(89.1±13.2) GBq/μmol；
177Lu-PSMA-I&T自动化标记的产率亦高于手工标记[(99.6±0.3)%与(95.7±1.3)%；
t＝8.24，
P<0.001]，比活度分别为(96.1±14.3)与(93.2±13.8) GBq/μmol。标记产物均为无色澄清溶液，pH值6.5~7.0，无菌和细菌内毒素等均符合规定。标记产物48 h后放化纯均>95%，具有良好的稳定性。
177Lu-PSMA-I&T应用于前列腺癌患者后的显像示原发灶及转移灶均有较好摄取。
结论:177Lu标记的放射性药物的标记简便，产率高且稳定。采用自动化标记可简化流程、降低辐射剂量并提高产率。

关键词：同位素标记、镥、奥曲肽、前列腺特异膜抗原

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资助基金：江苏省重点研发专项基金BE2017612;南京市医学科技发展重点项目ZKX17027;南京市医疗卫生国际联合研发项目201911042;Jiangsu Provincial Key Research and Development Special FundBE2017612;Nanjing Medical Science and Technology Development Key ProjectZKX17027;Nanjing Medical and Health International Joint Research and Development Project201911042

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：597-601