18F－fallypride的全自动化合成及microPET/CT显像效果评估

摘要：

目的:建立(S)－(－)－
N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[
18F]丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺(
18F－fallypride)的全自动化合成方法，探讨其microPET/CT显像及生物分布。
方法:采用AIO合成模块、一次性卡套和试剂盒自动化合成
18F－fallypride，经组合柱(HLB+中性氧化铝柱)纯化得到终产物，测定其放化纯及产率。建立帕金森病(PD) ICR模型小鼠及SD模型大鼠，观察
18F－fallypride在24只PD模型小鼠体内的生物分布；另取12只SD大鼠(模型组6只、对照组6只)行microPET/CT显像，观察
18F－fallypride在各脑区的摄取。
结果:通过合成模块自动化合成的
18F－fallypride产率为(10±1)%(
n＝5，未衰减校正)，总合成时间约40 min，放化纯>95%，在生理盐水和血清中室温放置120 min放化纯仍>95%。PD模型小鼠生物分布示
18F－fallypride主要经肾代谢，肝毒性小，脾摄取值低。MicroPET/CT显像示
18F－fallypride在脑部纹状体摄取明显，PD模型组SUV比值有低于对照组的趋势(5.00±0.93与6.53±1.96)。
结论:利用改进的多功能模块成功自动化制备
18F－fallypride，操作简便、合成产率稳定、质量控制结果符合使用标准，可满足后续生产质量管理规范(GMP)体系标准化生产的要求。

关键词：吡咯烷类、化学合成、正电子发射断层显像术、体层摄影术，X线计算机、小鼠、大鼠

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资助基金：常熟市科技发展计划项目CS202024;Scientific and Technological Development of ChangshuCS202024

在线出版日期：2023-05-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：538-541