10.3760/cma.j.cn321828-20191018-00226
固体靶PET核素 89Zr的制备、质量控制和抗体标记
目的:进行固体靶PET核素
89Zr的制备和质量控制,制备
89Zr并标记产物
89Zr-去铁胺(DFO)-曲妥珠单克隆抗体(Trastuzumab)。
方法:采用核反应
89Y(p,n)
89Zr生产
89Zr,设计加工
89Y靶的固定靶托,由医用回旋加速器20 μA质子束流约12.5 MeV轰击
89Y靶约1~2 h。使用羟肟酸树脂分离纯化轰击后的靶片,用1 mol/L草酸溶液淋洗获得
89Zr。分析其特征峰、放射性核素纯度及放化纯等。利用
89Zr草酸溶液和DFO-Trastuzumab在室温下标记制得
89Zr-DFO-Trastuzumab,测定其放化纯。
结果:成功进行11次
89Zr的生产,获得的
89Zr产量为555~1 506 MBq,产额(34.8±5.2) MBq·μA
-1·h
-1,获得纯化后产品227.2~991.6 MBq(纯化率42%~87%),产品放射性浓度可达1.0×10
6 MBq/L。γ能谱分析显示了
89Zr的特征峰(511和909 keV),未发现其他杂质峰,放射性核素纯度与放化纯均接近100%。合成的
89Zr-DFO-Trastuzumab放化纯>95%,人血清白蛋白(HSA)溶液中放置72 h放化纯仍超过90%。
结论:通过自行设计靶片,成功制得性能优良的固体靶PET核素
89Zr并行抗体标记,为
89Zr药物的临床应用提供保障。
锆、放射性同位素、同位素标记、去铁胺、抗体,单克隆
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北京市自然科学基金7184195;京津冀基础研究合作专项H2018206600;Beijing Natural Science Foundation7184195;Jing-Jin-Ji Special Projects for Basic Research CooperationH2018206600
2023-05-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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