生长抑素受体拮抗剂68Ga-NOTA-JR11的制备及其microPET显像

摘要：

目的 制备生长抑素受体(SSTR)拮抗剂68Ga-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-JR11,并行生物分布和microPET显像研究.方法 将1 ml含68GaCl3(148 MBq)的HCl(0.05 mol/L)加入至65μl NaAc缓冲液(1 mol/L)和4μg前体NOTA-JR11中,95℃反应15 min,经Sep-Pak?C18 Light柱纯化后得到68 Ga-NOTA-JR11.采用放射性高效液相色谱法对68 Ga-NOTA-JR11进行质量控制分析,测定放化纯和体外稳定性等.取BALB/c小鼠9只,分别注射0.37 MBq 68 Ga-NOTA-JR11,观察注射后5、30和60 min时药物的生物分布(每个时间点3只),计算每克组织百分注射剂量率(％ID/g);另取BALB/c小鼠1只,注射14.8 MBq 68 Ga-NOTA-JR11,观察注射后60 min时microPET显像情况.结果 成功制备68 Ga-NOTA-JR11,标记用时15 min,产率为90％,纯化后的放化纯大于99％,比活度为6.10 GBq/μmol,在多种缓冲溶液中放置150 min内放化纯仍在95％左右.体内生物分布与microPET显像结果基本一致,药物主要经肾脏代谢,注射后60 min肝脏摄取较低,为(0.75±0.26)％ID/g.结论 68 Ga-NOTA-JR11具有制备快速、产率高、放化纯高等特点,其生物分布和显像结果可为神经内分泌肿瘤SSTR显像研究提供进一步的基础信息.

关键词：拮抗剂、受体、生长抑素、同位素标记、镓放射性同位素、正电子发射断层显像术、小鼠

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资助基金：国家自然科学基金 81571705, 81671733, 81871386 National Natural Science Foundation of China 81571705, 81671733, 81871386

在线出版日期：2019-08-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：473-477