18F-FDOPA的自动化标记合成与动物实验

摘要：

目的 制备L-6-18F-多巴(18F-FDOPA)并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学,评价其探测胰岛素瘤的可行性.方法 采用亲核反应三步法合成18F-FDOPA,测定其标记率、放化纯及体外稳定性.注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正常小鼠(每时间点3只)获得主要脏器的放射性计数,行microPET动态观察18F-FDOPA在正常小鼠体内的生物分布.建立胰岛素瘤INS-1细胞株荷瘤裸鼠模型,行microPET动态扫描;勾画感兴趣区(ROI),获得正常小鼠主要脏器及荷瘤裸鼠肿瘤时间-放射性曲线(TAC).结果 18F-FDOPA标记合成产率为(11.0±0.4)％,放化纯为(99.3±0.2)％,室温放置120 min放化纯仍＞99％.18F-FDOPA主要经肾脏排泄,血液内清除较快;注射后20～50 min胰腺摄取相对稳定,2个时间点摄取分别为(5.98±0.71)和(4.62±0.47)每克组织百分注射剂量率(％I D/g).INS-1肿瘤早期相(2 min)有显著放射性摄取[(11.42±0.70) ％ID/g].结论 18F-FDOPA标记合成方法简单、放化纯高、稳定性好;早期显像有利于胰岛素瘤的检出.

关键词：左旋多巴、同位素标记、氟放射性同位素、胰岛素瘤、正电子发射断层显像术、小鼠

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资助基金：江苏省重点研发专项基金BE2017612,BL2014014Key Research and Development Program of Jiangsu ProvinceBE2017612,BL2014014

在线出版日期：2018-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：408-411