10.3760/cma.j.issn.2095-2848.2017.01.007
99 Tcm O标记的不同链长MAG3-2-硝基咪唑乏氧显像剂在肉瘤鼠体内的生物分布
目的:探讨99 Tcm O标记的不同链长的MAG3?2?硝基咪唑乏氧显像剂性能。方法制备4个带有不同长度侧链的 MAG3?2?硝基咪唑化合物 BzMAG3?2NIEA(1)、BzMAG3?2NIPA(2), BzMAG3?2NIHA(3)和BzMAG3?2NIUA(4),并对其进行99TcmO标记。将4个化合物分别注射于5只荷S180肉瘤鼠体内,观察其在生物体内的分布情况。采用两样本t检验处理数据。结果制备的4个99 Tcm O?MAG3标记物稳定性均较高,带负电荷,脂溶性随链长增加呈增加趋势。生物分布实验表明,注射后2 h中短碳链99TcmO?1和99TcmO?2肿瘤摄取较高,分别为(0?67±0?18)和(0?65±0?18)%ID/g;长碳链的99TcmO?3和99TcmO?4肿瘤摄取较低,分别为(0?19±0?03)和(0?39±0?05)%ID/g(t=2?78~5?88,均P<0.05)。结论标记物连接基团的链长结构对99 Tcm O标记MAG3?2?硝基咪唑类化合物的理化性质与乏氧靶向性有显著影响,以中短碳链的乏氧选择性最好。
硝基咪唑类、同位素标记、锝、肉瘤、放射性核素显像、小鼠
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R91;U48
国家自然科学基金81371592,21371017Fund programNational Natural Science Foundation of China81371592,21371017
2017-03-17(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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