111 In-DTP A-avastin的制备与生物学评价

摘要：

目的对人VEGF靶向的贝伐单克隆抗体（简称单抗；avastin）进行111 In标记，对获得的111 In?DTPA?avastin进行分子显像研究。方法通过偶联双功能螯合剂制备DTPA?avastin，进行111 In标记获得111 In?DTPA?avastin，研究该探针体外稳定性、分子完整性等。建立人肝癌细胞（ BEL7404）肿瘤裸鼠模型，对其行111 In?DTPA?avastinγ显像，并观察探针的体内分布情况。结果获得的111 In?DTPA?avastin探针纯化后放化纯大于98％，比活度为185 GBq／nmol；其在质量分数5％BSA溶液中稳定性良好，放置96 h放化纯大于90％。γ显像结果证实，该探针具有一定的肿瘤靶向性。体内生物分布表明，其符合抗体在体内正常的代谢途径，且具有较好的肿瘤靶向性；注射后96 h，肿瘤摄取达（3．8±0．8）％ID／g。结论111 In?DTPA?avastin探针具有较好的理化性质及体内代谢学性质，同时具有较好的肿瘤摄取，有望发展成新的SPECT显像分子探针。

关键词：贝伐单克隆抗体、三胺五乙酸、同位素标记、铟放射性同位素、放射性核素显像、肝肿瘤、小鼠、裸

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分类号：TS2;O6

资助基金：国家自然科学基金81371592，81401467，81571705Fund programNational Natural Science Foundation of China 81371592，81401467，81571705

在线出版日期：2017-03-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

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