68 Ga-DOTA-TATE的制备及在神经内分泌肿瘤显像中的应用

摘要：

目的：建立68 Ga?DOTA?TATE的快速标记方法，并对荷瘤鼠及神经内分泌肿瘤（ NET）患者行PET／CT显像。方法用0．05 mol／L HCl从锗?镓发生器中直接淋洗出68GaCl3，加入预制的DOTA?TATE试剂盒，于85℃条件下保温15 min，经0．22μm微孔滤膜过滤，制得68 Ga?DOTA?TATE。采用放射性HPLC等方法分析68 Ga?DOTA?TATE的标记率及体内外稳定性，并进行质量控制。进行小鼠体内生物分布及荷HT?29肠腺癌小鼠的PET／CT显像；经北京大学肿瘤医院伦理委员会许可，对1例NET患者行PET／CT显像研究。结果该方法可在25 min内获得放化纯＞98％、比活度高达55 GBq／μmol的68 Ga?DOTA?TATE。该标记化合物的体内外稳定性良好，无异常毒性。荷瘤鼠PET／CT显像结果表明，其可在肿瘤部位浓聚。 NET患者的PET／CT显像表明，68 Ga?DOTA?TATE能够特异性结合NET的原发灶及转移灶。结论68 Ga?DOTA?TATE的制备具有耗时短、标记率和比活度高等特点。该标记化合物能特异性与NET病灶结合，其显像结果有望用于NET的分期指导及个体化治疗方案的确定。

关键词：DOTA-TATE、镓放射性同位素、化学合成、神经内分泌瘤、体层摄影术、发射型计算机、X线计算机、小鼠

分类号：R73;R81

资助基金：国家自然科学基金81172083，81371592，81401467；北京市自然科学基金7132040

在线出版日期：2016-01-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：487-491