18F-Fallypride靶向胰岛细胞摄取的实验研究

摘要：

目的 探讨多巴胺D2受体显像剂(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-氟)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)靶向显像胰岛细胞的可行性.方法 (1)细胞学实验:确定适宜的胰岛细胞密度(15×103个细胞/孔)和18F-Fallypride放射性活度(3.70 kBq).将上述胰岛细胞与18F-Fallypride共同孵育1h,测定其细胞摄取率[细胞计数/(上清液计数+细胞计数)×100％].相同实验条件下按多巴胺抑制剂氟哌利多的浓度(1.0× 10-6、4.0× 10-6、2.0× 10-5、1.0× 10-4、5×10-4和1.0×10-3 mol/L)分6个抑制组并设定空白对照组.加入氟哌利多后30 min,每组分别加入3.70 kBq 18F-Fallypride,计算各组18F-Fallypride摄取率.(2)组织放射自显影实验:取正常ICR小鼠18只,分为6组.A组为结合实验组,尾静脉注射18 F-Fallypride(55±5)MBq/只.B～F组为抑制组,静注18F-Fallypride前30 min先给予氟哌利多,剂量分别为0.2、0.4、0.6、0.8和1.0 mg/kg.注射后处死动物,行放射自显影检测胰腺组织灰度.各组总体趋势比较采用单因素方差分析,组间两两比较采用最小显著差异t检验.结果 (1)体外胰岛细胞18 F-Fallypride摄取率为(18.40±1.21)％.各抑制组胰岛细胞摄取率随着氟哌利多浓度增加而减少,分别为(16.11±1.37)％、(15.76±0.99)％、(13.90±1.02)％、(8.86±0.73)％、(7.26±0.62)％和(6.92±0.58)％(F=50.01,P＜0.01).当氟哌利多浓度为1.0× 10-4 mol/L时胰岛细胞摄取率最低,抑制率为51.85％.(2)A组小鼠胰腺组织灰度为1.21×106光强度单位(DLU)/mm2,B～F组灰度随着抑制剂浓度增加而下降,分别为0.93× 106、0.77× 106、0.59× 106、0.32×106和0.25× 106 DLU/mm2.结论 18F-Fallypride可与胰岛细胞多巴胺受体特异结合,效率高,可能是胰岛细胞显像的潜在示踪剂.

关键词：胰岛、Fallypride、氟放射性同位素

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分类号：R742.5;R943;R614

资助基金：国家自然科学基金;国家自然科学基金;中国博士后科学基金;上海市国际科技合作项目;浙江省自然科学基金;浙江省医药卫生科技计划;浙江省医药卫生科技计划;浙江省医药卫生科技计划;宁波市自然科学基金;宁波市自然科学基金

在线出版日期：2015-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：131-134