基于Explora GN/LC双模块的16α-[18F]氟-17β-雌二醇全自动化合成

摘要：

目的 应用多功能放射性药物标记模块Explora GN联合液相分离模块Explora LC 制备高纯度的16α-[18F]氟-17β-雌二醇(18F-FES).方法 基于Explora GN多功能合成模块和Explora LC液相色谱分离模块,同时结合自制的固相萃取装置,采用"一锅法"完成18F-FES的合成和分离.用分析型HPLC测18F-FES的放化纯.进行18F-FES与ER阳性细胞(MCF-7细胞)的饱和结合实验.结果 该方法的总合成时间(包括HPLC分离和赋型)为60 min,放射化学产率为45%(衰减校正之后),放化纯>98%,没有明显的化学杂质.MCF-7细胞和18F-FES结合表现为受体与配体的可饱和性实验特性,Kd和Bmax分别为(2.922±0.619) nmol/L和(4.193±0.360) nmol/L.结论 应用Explora GN/LC双模块成功地制备了高化学纯度和高放化纯的18F-FES;18F-FES具有与ER结合的特性,可为乳腺癌ER PET/CT显像提供安全、有效的特异性显像剂.

关键词：雌二醇、氟放射性同位素、化学合成、自动化

所属期刊栏目：31

分类号：R977.12(药品)

资助基金：上海市卫生局青年科研项目2006Y11

在线出版日期：2011-08-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：196-200