18F-FB-RGD的自动化制备及其生物学评价

摘要：

目的 研究18F标记RGD多肽的自动化合成方法,并探讨标记物在荷瘤鼠体内的生物学分布情况.方法 在研究了自动化制备N-琥珀酰亚胺-4-18F-氟苯甲酸酯(18F-SFB)的基础上,通过向18F-SFB乙腈溶液中加入RGD多肽、无水DMSO和无水N,N-二异丙基乙胺(DIPEA),充分反应得到18F-氟苯甲酰基(FB)-c(RGDyK),即18F-FB-RGD的粗产品,经HPLC系统梯度分离和固相萃取得到纯品18F-FB-RGD,研究其在荷瘤鼠体内的生物学分布和竞争实验.结果 18F-FB-RGD的标记率为(33.6±3.5)%,合成时间约为110 min,放化纯大于98%.荷瘤小鼠注射18F-FB-RGD后30,60,90和120 min,肿瘤摄取放射性分别为(3.43±0.15)、(2.61±0.14)、(2.11±0.13)、(1.79±0.18)%ID/g,肿瘤/肌肉放射性比值为4.26±0.69至5.80±0.78.用RGD阻断后,肿瘤摄取放射性明显下降,阻断后60 min,阻断组放射性摄取[(0.46±0.21)%ID/g]为非阻断性组[(2.87±0.59)%ID/g]的1/6.结论 18F-FB-RGD是一种有希望的肿瘤显像剂,用国产模块可自动化合成.

关键词：精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸、同位素标记、氟放射性同位素、化学合成、自动化、肿瘤移植、小鼠

所属期刊栏目：31

分类号：R4(临床医学)

在线出版日期：2011-05-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：50-53