β淀粉样蛋白显像剂2-(4'-N-11C-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑的研究

摘要：

目的 用改良法合成β淀粉样蛋白(AB)显像剂2-(4'-N-11C-甲胺苯基)-6-羟基苯并噻唑(N-11CH3-6-OH-BTA-1),并评价其生物学性质.方法 采用改良法合成N-11CH3-6-OH-BTA-1,即"C-CH3-Triflate与1～2 mg的6-OH-BTA4)(前体)丙酮溶液在-20℃下捕获,80℃反应,再经高效液相色谱仪(HPLC)纯化,固相萃取分离.同时用常规法合成N-11CH3-6-OH-BTA-1,比较2种方法的合成效率.研究NH正常小鼠体内N-11CH3-6-OH-BTA-1的生物学分布.选阿尔茨海默病(AD)患者1例,健康志愿者1名,研究N-11CH-6-OH-BTA-1在其体内的摄取及清除.结果 改良法的不校正合成效率为29.8%(合成次数n=22),与常规法(30.2%,合成次数n=3)接近,但前体量<1 mg,效率下降至14%.改良法产品放化纯>95%,比活度为18.0 TBq/mmol.NH小鼠脑摄取N-11CH3-6-OH-BTA-1较多,2 min每克组织百分注射剂量率(%ID/g)达(5.46±1.06)%ID/g;清除快,30 min时为(0.22±0.02)%ID/g.AD患者在注射N-11CH3-6-OH-BTA-1后45 min时,颞叶及枕叶有明显的放射性滞留,而健康志愿者45 min时脑内放射性基本清除.结论 改良法合成N-11CH3-6-OH-BTA-1可降低前体用量.N-11CH3-6-OH-BTA-1有可能成为临床AD诊断及治疗中评价Aβ分布的显像剂.

关键词：阿尔茨海默病、淀粉样β蛋白、N-11CH3-6-OH-BTA-1

所属期刊栏目：28

分类号：R4(临床医学)

资助基金：国家自然科学基金30670586

在线出版日期：2009-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：397-400