18F-Fallypride的自动化合成与小动物PET显像

摘要：

目的 研究高效、简单的自动化合成多巴胺D2受体显像剂(S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-18F)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fallypride)的方法,并用小动物PET观察其在小鼠活体内的生物分布.方法 采用国产氟标记多功能模块控制整个过程,18F-在乙腈溶液中与前体(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-(3-磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺(OTSF)直接反应生成18F-Fallypride,混合物装柱,产品被C18柱吸附,用水冲洗柱,用少量乙醇淋出,加生理盐水稀释.ICR小鼠给药后经小动物PET活体显像.结果 18F-Fallypride放化产率为40.7%(已校正),合成时间为40 min,无需高效液相色谱(HPLC)法分离,放化纯＞95%.注射18F-Fallypride后ICR小鼠经小动物PET显像,脑内纹状体区域摄取最高,且双侧放射性浓聚对称,清除较慢.结论 18F-Fallypride自动化合成速度快,效率高.18F-Fallypride适于多巴胺D2受体显像.

关键词：Fallypride、化学合成、自动化、氟放射性同位素、受体、多巴胺、体层摄影术、发射型计算机、小鼠

所属期刊栏目：28

分类号：R9(药学)

资助基金：江苏省医学重点人才基金RC2007096;江苏省高技术研究发展计划项目BG2006604;江苏省六大人才高峰基金

在线出版日期：2008-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：223-226