99Tcm-联肼尼克酰胺-膜联蛋白B1的制备及其探测细胞凋亡的生物学评价

摘要：

目的 制备99Tcm-联肼尼克酰胺(HYNIC)-膜联蛋白(Annexin)B1并对其探测细胞凋亡的潜力进行生物学评价.方法 应用99Tcm间接标记蛋白质的方法,以HYNIC作为双功能螯合剂制备99Tcm-HYNIC-Annexin B1.采用与活化人血小板结合实验检测99Tcm-HYNIC-Annexin B1的体外生物活性.采用地塞米松诱导小鼠胸腺凋亡的动物模型和anti-Fas单克隆抗体诱导小鼠肝凋亡的动物模型(均设相应对照组),检测99Tcm-HYNIC-Annexin B1探测体内细胞凋亡的潜力,并用原位末端标记法(TUNEL)染色证实细胞凋亡.采用配对t检验进行统计学处理.结果 间接标记法制备的99Tcm-HYNIC-Annexin B1具有很高的放化纯(＞96%)和较好的体外稳定性.与活化人血小板的结合实验表明,99Tcm-HYNIC-Annexin B1具有与磷脂酰丝氨酸(PS)残基结合的生物活性.地塞米松诱导18 h后,小鼠胸腺对99Tcm-HYNIC-Annexin B1的摄取为对照组的3.50倍(t=5.234,P＜0.01).anti-Fas诱导后2 h时,小鼠肝对99Tcm-HYNIC-Annexin B1的摄取为对照组的2.02倍(t=6.178,P＜0.01).结论 采用99Tcm间接标记法制备的99Tcm-HYNIC-Annexin B1具有很高的放化纯及较好的体外稳定性.99Tcm-HYNIC-Annexin B1具有与PS结合的体外生物活性和探测体内细胞凋亡的潜力,是一种新的细胞凋亡显像剂.

关键词：膜联蛋白B1、同位素标记、锝、细胞凋亡、小鼠

所属期刊栏目：28

分类号：R9(药学)

资助基金：国家自然科学基金30600155;上海市青年科技启明星计划06QA14040

在线出版日期：2008-11-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：217-222